Латинское название: Triaklim
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска: 1 таблетка (Таблетки I), покрытая пленочной оболочкой, светло-серого цвета, содержит эстрадиола 2 мг (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата); 1 таблетка (Таблетки II), покрытая пленочной оболочкой, белого цвета - эстрадиола 2 мг (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) и норэтистерона ацетата 1 мг; 1 таблетка (Таблетки III), покрытая пленочной оболочкой, розового цвета, содержит эстрадиола 1 мг (в виде 1,035 мг эстрадиола гемигидрата); в блистере 28 шт. (12 шт. - светло-серого цвета, 10 шт. - белого цвета и 6 шт. - розового цвета), в картонной пачке 1 или 3 блистера.
Характеристика: Эстроген-гестагенный препарат для заместительной гормональной терапии при эстрогенной недостаточности во время пре- и постменопаузного периода.
Таблетки I: светло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки II: белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки III: розовые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие: Эстроген-гестагенное. Гестаген препятствует излишней стимуляции эндометрия, обусловленной действием эстрогена. Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген - норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Фармакокинетика: Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При "первом прохождении" через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1-3 ч. T1/2 колеблется в пределах 5-12 ч, в среднем - 7,6 ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество - с калом.
Показания: Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром.
Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.
Противопоказания: Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; беременность или подозрение на беременность; период кормления грудью; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; опухоли печени (гемангиома, рак печени); синдромы Дубина-Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия; выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.
Относительные противопоказания: прием препарата требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (в т.ч. при подозрении на нее) и в период грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения мажущие или прорывные кровотечения; изменение характера менструации; после 3 мес лечения - аменорея.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения напряжение и/или увеличение молочных желез.
Со стороны системы пищеварения: в первые месяцы лечения - тошнота, рвота, спазмы в
животе.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения - головная боль, мигрень, головокружение.
Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения - отечность; после 3 мес лечения - тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД и изменение либидо.
Взаимодействие: Эффективность препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов, т.ч. гидантоином, мепробаматом, фенилбутазоном, барбитуратами, противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин) из-за усиления метаболизма стероидных гормонов; с антибиотиками (ампициллин, рифампицин), которые, изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию Триаклима; со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться
корректировка доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, ежедневно по 1 табл. в сутки. Лечение проводят без перерыва. Терапию следует начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее - розовых таблеток.
При окончательном прекращении менструаций или при редких и спорадических менструациях (2-4-месячные интервалы) лечение можно начинать в любой день.
При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с пятого дня менструального кровотечения.
Обычно во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться раньше, в последние дни приема белых таблеток.
Профилактика остеопороза: лечение следует начинать после наступления менопаузы как можно раньше: в первые 2-3 года.
Меры предосторожности: Прежде чем начать лечение, необходимо провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение АД, молочные железы, органы брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия. При продолжительном лечении следует проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес (анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез), кроме того следует обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости следует регулярно проводить маммографию.
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов следует провести гистологическое исследование мазка эндометрия.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому больных отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать.
Следует тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, т.к. препарат способствует задержке воды и натрия в организме.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.
В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Прием препарата следует прекратить за 6 нед до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
- флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, цереброваскулярные расстройства;
- значительное повышение АД;
- появление желтухи;
- обнаружение опухолей печени;
- появление мигренеподобных головных болей;
- внезапное нарушение зрения;
- длительная иммобилизация;
- беременность;
- учащение приступов эпилепсии.
Препарат не влияет на способности управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Особые указания: Препарат не является контрацептивом и не восстанавливает фертильность.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Дата согласования: 31.07.2003

Источник: http://encycl.yandex.ru/cgi-bin/art.pl?art=pharma/rls0006/Triaklim.html&encpage=pharma&mrkp=/yandbtm7%3Fq%3D27086345%26p%3D0%26g%3D2%26d%3D0%26ag%3Denc_abc%26tg%3D1%26p0%3D0%26q0%3D2146228976%26d0%3D2%26script%3D/yandpage%253F